|
Gjest
|
Sv: Antidepressiva og alkohol?
C
Zoloft Pfizer
Antidepressivum.
ATC-nr.: N06A B06
T
KONSENTRAT TIL MIKSTUR, oppløsning 20 mg/ml: 1 ml inneh.: Sertralin 20 mg, etanol (96%) 150 mg, glyserol, butylhydroksytoulen, levomentol. Etanolinnh.: 12%.
T
TABLETTER 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Sertralinhydroklorid tilsv. sertralin 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert. Tabletter 50 mg med delestrek.
Indikasjoner: Depresjon. Tvangslidelse (OCD) hos voksne og barn over 6 år. Panikksyndrom med eller uten agorafobi. Posttraumatisk stresslidelse (PTSD). Sosial fobi. Ved tilfredsstillende respons kan fortsatt behandling med Zoloft forebygge tilbakefall.
Dosering: Tas som 1 dose daglig, morgen eller kveld, med eller uten mat. Konsentrat til mikstur må fortynnes før bruk. Startdose: Depresjon og OCD: 50 mg daglig. Panikksyndrom, PTSD og sosial fobi: Initieres med 25 mg daglig. Etter 1 uke økes dosen til 50 mg daglig. Dette doseringsregimet er vist å redusere frekvensen av tidlig innsettende bivirkninger som er karakteristisk ved panikksyndrom. Doseøkning/vedlikeholdsbehandling: Pasienter som ikke responderer på 50 mg kan ha nytte av å øke dosen. Pga. halveringstiden til sertralin skal doseendringer gjøres med intervaller på minst 1 uke til maks. 200 mg/dag. Effekten av behandlingen kan sees i løpet av 1 uke. Lengre tid kan imidlertid være nødvendig for å vise terapeutisk effekt. Behandlingen bør vedvare i 6 måneder hvis behandlingssvar oppnås initialt. Vedlikeholdsdosen bør holdes på laveste effektive nivå med tilfredsstillende effekt og ev. justeres avhengig av terapeutisk respons. Barn: OCD: 13-17 år: Startdose: 50 mg daglig. 6-12 år: Startdose: 25 mg daglig, økes til 50 mg daglig etter 1 uke. Doseøkning/vedlikeholdsdose: Ved manglende effekt kan dosen økes med 50 mg av gangen med minst 1 ukes mellomrom til maks. 200 mg daglig. For å unngå overdreven dosering bør en ta hensyn til den generelt lavere kroppsvekten til barn ved en ev. doseøkning utover 50 mg daglig. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt leverfunksjon: Redusert dose eller sjeldnere dosering bør anvendes. Ved behandlingsslutt kan seponeringsreaksjoner forekomme og en gradvis dosereduksjon kan vurderes.
Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for sertralin eller noen av hjelpestoffene. Samtidig bruk av MAO-hemmere. Samtidig bruk av pimozid. Levercirrhose. Konsentrat til mikstur: Samtidig bruk av disulfiram pga. alkoholinnholdet.
Forsiktighetsregler: Uønskede effekter kan opptre hyppigere ved samtidig bruk av serotoninreopptakshemmere og urtepreparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum). Hypomani eller mani har forekommet hos ca. 0,4% av pasienter behandlet med sertralin. Behandling hos pasienter med ustabil epilepsi er ikke undersøkt og bør derfor unngås. Pasienter med stabil epilepsi bør følges nøye, og hos pasienter som får kramper, må sertralin seponeres. I begynnelsen av behandlingen bør pasienter følges nøye pga. økt suicidalfare initialt. Bør ikke brukes til barn og ungdom <18 år, med unntak av pasienter >6 år med tvangslidelse (OCD). Suicidrelatert oppførsel (suicidforsøk og suicidale tanker) og fiendtlighet (hovedsakelig aggresjon, opposisjonell adferd og sinne) er sett hos barn og ungdom behandlet med antidepressiva. Dersom en likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye mht. suicidale symptomer. I tillegg foreligger det ikke langtids sikkerhetsdata hos barn og ungdom mht. vekst, modning samt kognitiv- og adferdsutvikling. Ev. risiko eller fordel ved kombinert behandling med elektrokonvulsiv behandling (ECT) er ukjent. Forsiktighet tilrådes hos pasienter med kjente blødningsforstyrrelser. Det er liten erfaring mht. optimalt tidspunkt for bytte fra et SSRI eller antidepressivum til sertralin. Forsiktighet bør utvises, spesielt ved bytte fra et langtidsvirkende medikament, f.eks. fluoksetin. Varigheten av en ev. utvaskingsperiode før bytte av en serotoninreopptakshemmer til en annen er ikke fastlagt. Sertralin har ingen psykomotoriske effekter, men pasienten bør likevel advares mot bilkjøring og bruk av maskiner inntil reaksjonen på preparatet er kjent.
Samtidig bruk av sertralin og alkohol frarådes.
Barn med tvangslidelse har sammenlignbar sikkerhetsprofil for sertralin som voksne. Effekten hos barn med depresjon og panikksyndrom er ikke avklart. Effekt og sikkerhet hos barn under 6 år er ikke fastslått. Ved nedsatt leverfunksjon bør sertralin brukes med forsiktighet.
Interaksjoner: Det har vært rapportert alvorlige reaksjoner, enkelte også dødelige ved kombinasjonsbehandling med sertralin og MAO-hemmere, inkl. den selektive MAO-hemmeren selegilin og den reversible MAO-hemmeren moklobemid. Noen av tilfellene har lignet serotonergt syndrom med symptomer som hypertermi, rigiditet, myoklonus, autonom ustabilitet med mulige raske fluktuasjoner i vitale tegn og endringer i mental status som f.eks. forvirring, irritabilitet og ekstrem agitasjon. Dette kan utvikles til delirium og koma. Behandling med MAO-hemmere bør derfor seponeres minst 14 dager før behandling med sertralin starter. Tilsvarende bør sertralin seponeres minst 14 dager før behandling med MAO-hemmere starter. Samtidig administrering av andre legemidler som påvirker serotonerg neurotransmisjon som tryptofan, fenfluramin eller 5HT-agonister, bør gjøres med forsiktighet og hvis mulig unngås pga. fare for farmakodynamisk interaksjon. Kombinasjon av sertralin og pimozid øker plasmakonsentrasjonen av pimozid. Pga. det smale terapeutiske vinduet for pimozid, er samtidig bruk med pimozid kontraindisert. Forsiktighet tilrådes ved samtidig bruk av orale antikoagulantia, legemidler med effekt på platefunksjonen eller andre legemidler som kan øke blødningsrisikoen. Konsentrat til mikstur skal ikke brukes i kombinasjon med disulfiram eller i løpet av 14 dager etter avsluttet behandling med disulfiram. Pga. sertralins plasmaproteinbinding bør interaksjoner med andre plasmaproteinbundne preparater vurderes. Sertralin og desmetylsertralin har vist en beskjeden inhibering av CYP 2D6. Den kliniske betydningen er avhengig av graden av hemming og terapeutisk indeks for legemidlet som brukes samtidig med sertralin. Samtidig behandling med sertralin (200 mg/dag): Diazepam: Lett reduksjon av clearance. Tolbutamid: Reduksjon av clearance og økning av AUC. Cimetidin: Vesentlig reduksjon i sertralinclearance. Warfarin: Liten, statistisk signifikant økning av protrombintiden. Den kliniske viktigheten av disse endringene er ukjent idet effekten ikke er større enn interindividuell variasjon. Imidlertid bør protrombintiden følges nøye ved behandlingsstart/-stopp med sertralin. Litium: Økning i tremor indikerer en mulig farmakodynamisk interaksjon. Forsiktighet bør derfor utvises ved samtidig behandling med sertralin og medikamenter som litium som muligens virker via serotonerg mekanisme og pasienten bør følges nøye. Fenytoin: Det anbefales at fenytoinkonsentrasjonen monitoreres og dosen ev. justeres ved start av sertralinbehandling. Samtidig bruk kan også redusere plasmanivået av sertralin. Sumatriptan: Kan gi svakhet, hyperrefleksisitet, dårlig koordinasjon, forvirring, angst og agitasjon ved kombinasjon med sertralin. Passende observasjon anbefales.
Graviditet/Amming: Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. I dyreforsøk er det sett økt antall dødfødsler samt lavere overlevelsesrate og kroppsvekt for avkom. Ved doser 2,5-10 ganger maks. human daglig dose (mg/kg) ble sertralin assosiert med forsinket ossifisering hos foster, trolig sekundært til effekt på mordyr. Sertralin skal bare brukes hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Overgang i morsmelk: Går over i morsmelk. Preparatet skal ikke brukes under amming. Bruk under graviditet eller amming kan gi seponeringssymptomer hos barnet.
Bivirkninger: Blod: Leukopeni, trombocytopeni. Endokrine: Galaktoré, gynekomasti, hyperprolaktinemi, hypotyreoidisme, endret ADH sekresjon. Menstruasjonsforstyrrelser. Gastrointestinale: Munntørrhet. Mavesmerte, pankreatitt, brekninger, diaré/løs avføring, dyspepsi, kvalme, forstoppelse. Hud: Alopeci, fotosensitivitet, pruritus, purpura, urticaria, angioødem, ansiktsødem, periorbitalt ødem, utslett (inkl. alvorlige eksfoliative hudreaksjoner). Økt svette. Lever: Alvorlige leverhendelser (inkl. hepatitt, gulsott og leversvikt), asymptomatiske forhøyelser av transaminaser (ALAT og ASAT). Luftveier: Bronkospasme, gjesping. Metabolske: Anoreksi, økt appetitt, hyponatremi. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, muskelkramper. Psykiske: Insomni, agitasjon, aggressive reaksjoner, angst, depressive symptomer, hallusinasjoner, mareritt, eufori, psykose, redusert libido. Sentralnervesystemet: Somnolens, svimmelhet, tremor. Koma, kramper, hodepine, migrene, bevegelsesforstyrrelser (inkl. ekstrapyramidale symptomer som hyperkinesi, hypertonisitet, gnissing av tenner eller gangforstyrrelser), ufrivillige muskelsammentrekninger, parestesi, hypoestesi, synkope. Symptomer eller tegn assosiert med serotonergt syndrom. Sirkulatoriske: Hypertensjon, palpitasjoner, takykardi. Unormale blødninger (som epistaksis, gastrointestinal blødning eller hematuri). Syn: Synsforstyrrelser, mydriasis. Urogenitale: Urinretensjon, urininkontinens. Øvrige: Anafylaktisk reaksjon. Seksuell dysfunksjon (hovedsakelig ejakulasjonsforsinkelse hos menn). Priapisme, allergiske reaksjoner, allergi, feber, tretthet, uvelhetsfølelse, perifer ødem, asteni, brystsmerte, tinnitus, rødming. Seponeringssymptomer som agitasjon, angst, svimmelhet, hodepine, kvalme og parestesi er rapportert. Laboratorieverdier: Unormale kliniske laboratorieverdier, endret platefunksjon, økt serumkolesterol, vektreduksjon, vektøkning.
Overdosering/Forgiftning: Overdoser med sertralin opptil 13,5 g er rapportert. Død er rapportert med overdoser av sertralin, primært i kombinasjon med andre preparater og/eller alkohol. Symptomer: Somnolens, gastrointestinale forstyrrelser som kvalme og brekninger, takykardi, tremor, agitasjon, svimmelhet, koma. Behandling: Overdoser bør behandles intensivt. Det finnes intet spesifikt antidot. Etabler frie luftveier og gi oksygen. Aktivt kull kan være nyttig. Monitorering av hjertefunksjon og vitale tegn, samt generell symptomatisk behandling og støtteterapi. Induksjon av brekninger er ikke anbefalt.
Egenskaper: Klassifisering: Tetrahydronaftylaminderivat. Serotonin (5-HT) reopptakshemmer. Virkningsmekanisme: Potent og spesifikk hemning av serotoninopptak i nerveterminalene. I dyreforsøk resulterer dette i potensert effekt av 5-HT, men ingen sederende, antikolinerge eller kardiotoksiske effekter. Svak effekt på reopptak av noradrenalin og dopamin i nerveterminalene. Hemmer opptak av 5-HT i humane blodplater. Forårsaker hverken sedasjon eller endring av psykomotorikk. Sertralin har ingen affinitet til muskarin- (kolinerge), serotonin-, dopamin-, adrenerge-, histamin-, GABA- eller benzodiazepinreseptorer. Langtidsbehandling hos dyr har vist en nedregulering av noradrenerge reseptorer i hjernen. Det er ikke vist misbrukspotensiale for sertralin. Absorpsjon: Lineær kinetikk i området 50-200 mg daglig. «Steady state» (Css) oppnås etter 1-2 uker, og maks. plasmakonsentrasjon (Cmax) etter 4-8 timer etter siste dose. Proteinbinding: Ca. 98%. Halveringstid: 22-36 timer (gjennomsnitt). Metabolisme: Hovedsakelig i lever. Høy grad av «first pass»-metabolisme. Hovedmetabolitten i plasma, N-desmetylsertralin, er praktisk talt inaktiv. Den interindividuelle variasjonen i AUC og Cmax for sertralin er 40-45%, mens den intraindividuelle variasjonen er 15%. Halveringstiden forlenges og AUC øker hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Ingen forskjell i farmakokinetiske forhold hos eldre, voksne eller ungdom. Lignende kinetikk hos barn (6-17 år) som hos voksne. Utskillelse: Metabolittene utskilles i like mengder via urin og fæces. Bare en liten del (<0,2%) som uforandret sertralin i urinen og ca. 13% i fæces.
Oppbevaring og holdbarhet: Konsentrat til mikstur: Holdbar 28 dager etter åpning.
Andre opplysninger: Konsentrat til mikstur: Må fortynnes før bruk. Mål opp anbefalt dose med pipetten og bland med ca. 120 ml (ett glass) vann, ingefærøl, sitron/lime-mineralvann med eller uten kullsyre eller appelsinjuice. Må ikke blandes med andre væsker enn den væsken som er nevnt her. Må brukes umiddelbart etter fortynning. Oppløsningen blir litt uklar etter at den er fortynnet, dette er normalt.
Pakninger og priser: Konsentrat til mikstur: 60 ml kr 285,60, Tabletter: 25 mg: Enpac: 28 stk. kr 221,70, 98 stk. kr 679,70, 50 mg: Endose: 50 stk. kr 363,60, Enpac: 28 stk. kr 221,70, 98 stk. kr 679,70, 294 stk. kr 1970,20, 100 mg: Enpac: 98 stk. kr 1168,50.
T: 18b).
Refusjon: Behandlingen bør være instituert i psykiatrisk sykehusavdeling eller poliklinikk eller av spesialist i psykiatri, og for den videre forskrivning bør det foreligge erklæring fra slik instans om at det er indisert å fortsette behandlingen ambulant. For fortsatt forskrivning utover 1 år bør det foreligge årlig fornyet erklæring fra instans som nevnt.
|
Linjærmodus
